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　　1.属于Ⅱ相代谢反应的是

　　A.甲基化反应

　　B.羟基化反应

　　C.水解反应

　　D.氧化反应

　　E.还原反应

　　2.在制备乳剂的乳化剂中，属于W/O型乳化剂的是

　　A.阿拉伯胶

　　B.脂肪酸山梨坦

　　C.聚山梨酯

　　D.西黄蓍胶

　　E.卵黄

　　3.源于地西泮活性代谢产物的药物是

　　A.氯硝西泮

　　B.劳拉西泮

　　C.艾司唑仑

　　D.奥沙西泮

　　E.硝西泮

　　(4～5题共用备选答案)

　　A.氟西汀

　　B.艾司佐匹克隆

　　C.艾司唑仑

　　D.齐拉西酮

　　E.美沙酮

　　4.口服吸收好，生物利用度高，属于5-羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是

　　5.因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市，具有短效催眠作用的药物是

　　答案及解析

　　1.A【解析】药物生物转化反应分为官能团化反应和结合反应。其中，氧化、还原、水解、羟基化反应属于第Ⅰ相反应，也叫官能团化反应，药物经过第Ⅰ相反应暴露出羟基、氨基、羧基或巯基等。第Ⅱ相反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合以及乙酰化结合、甲基化结合六种结合反应。六种结合反应当中，甲基化结合、乙酰化结合会使代谢物的水溶性降低，不利于排泄，其他四种结合反应会使代谢物水溶性提高，利于药物从尿液中排泄。

　　2.B【解析】本题考查乳化剂。脂肪酸山梨坦商品名为司盘，是典型的W/O的乳化剂。

　　3.D【解析】地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全。地西泮3位引入羟基，同时1位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮，也为临床用药。

　　4.A【解析】5-羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是氟西汀。

　　5.B【解析】本题比较容易迷惑的是题干，涉及光学异构体的药物，选项中有两个带有“艾司-”词头的药物，“-唑仑”属于苯二氮类镇静催眠药物，大纲要求药物中均不含有手性，记住这个知识点，就很容易判断出答案。